索拉非尼是由拜耳公司和ONYX公司共同研制的口服多激酶抑制剂,具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用。索拉非尼采取“多靶点”方式攻击肿瘤细胞,对Raf-1激酶、B-Raf、血管内皮生长因子受体-2、血小板源生长因子受体、Fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干细胞生长因子(c-KIT)均具有抑制作用。它一方面可以通过上游抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,减少肿瘤细胞增生;另一方面,通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,减少肿瘤血管生成。
临床前研究显示,对RENCA小鼠肾细胞癌移植模型,索拉非尼的剂量7.5~90mg/(kg·d),显示了很强的抗肿瘤活性,肿瘤的生长抑制率达到30%~80%。此外在临床前动物试验中,索拉非尼与紫杉醇、伊立替康、吉西他滨和顺铂等化疗药物联合应用时抗肿瘤作用明显增强,但毒副作用不增加。与阿霉素联合应用时由于两者的血暴露浓度增加而需降低剂量。
索拉非尼在晚期RCC治疗中疗效显著
索拉非尼用于治疗晚期肾细胞癌的Ⅲ期临床研究(TARGETs)是肾癌研究有史以来规模最大的随机安慰剂对照研究。正是基于这项研究结果,美国FDA于2005年12月20日快速批准了索拉非尼作为晚期肾细胞癌的治疗药物,这也是美国FDA13年来第一次批准治疗肾癌的药物。
该Ⅲ期临床研究中,903例Motzer评分为中低度、过去8个月内经接受过全身抗肿瘤治疗失败、一般体能状况较好(ECOG评分为0或1分)、无脑转移的晚期肾透明细胞癌患者,以1:1随机分组,451例接受口服索拉非尼(400mg Bid)治疗,452例分入安慰剂组。研究的主要目的是比较两组患者的总生存和评价无疾病进展生存,次要目的是评价有效率和生活质量。
规格：200mg
参考价格：419.86元
购药地点：百济新特药房广州店
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肿瘤科 (020)37611352,87302427,87613558-816,812
（责任编辑：郭菁）
